Применение препарата Левофлоксацин в урологии

Антибиотик – это препарат, который оказывает прямое влияние на бактерии и процесс их размножения. К фармакологической группе фторхинолонов относят «Levofloxacin». В его состав входит одноименное активное вещество, воздействующее на структуру возбудителей цистита. Препарат быстро разрушает ДНК микробов.

Почему лекарство выбирают при цистите

Применение препарата Левофлоксацин в урологии

«Левофлоксацин» часто назначают от цистита, так как его первичное воздействие заключается в уничтожении бактерий, а вторичное – в предотвращении увеличения их численности.

Описание препарата

Форма выпуска препарата для устранения воспаления в мочевой системе и простате – таблетки. Они покрыты оболочкой с желтым оттенком. Главный компонент – левофлоксацин, а из дополнительных веществ выделяют кальция стеарат и целлюлозу.

Верхний слой состоит из макрогола, талька, диоксида титана. «Левофлоксацин» часто назначают от цистита, так как его первичное воздействие заключается в уничтожении бактерий, а вторичное – в предотвращении их размножения.

Препарат производится в таблетках, доза которых составляет 250 и 500 мг. Их комплектуют в упаковки по 10 штук. Чтобы устранить инфекцию, протекающую в органах зрения, используют капли. Интенсивное лечение проводится инъекционным раствором.

Что еще лечат препаратом

Врач может выписать рассматриваемое лекарство не только для лечения воспалительного процесса в мочевом пузыре. Препарат обладает широким спектром действия и часто назначается при наличии следующих патологий:

  • острое течение синусита;
  • обострённый хронический бронхит;
  • пневмония внебольничной формы;
  • пиелонефрит;
  • Применение препарата Левофлоксацин в урологиилюбой осложненный инфекционный процесс, протекающий в мочевыводящих путях;
  • уретрит с циститом;
  • простатит бактериальной природы происхождения;
  • инфицирование кожного покрова с мягкими тканями;
  • септицемия.

Подробные рекомендации к применению при цистите

Медикамент выписывается для приема внутрь 1-2 раза в день. Его нельзя разжёвывать. Таблетка глотается, запиваясь стаканом воды. Врач разрешает пить «Левофлоксацин» перед едой либо между приёмами пищи.

Дозировка также определяется урологом. Предварительно он рассматривает характер проявляемой симптоматики, диагностируя степень развития процесса. Комплексное обследование выявляет сопутствующие заболевания.

Легкая форма инфекционного процесса устраняется 250 мг лекарства. Этой дозировки придерживаются 3 дня. Если подтвердился цистит с простатитом, принимают 500 мг препарата в течение месяца. Пиелонефрит и другие осложнённые инфекции, протекающие в мочевыделительной системе совместно с циститом, лечатся 250 мг не дольше 10 дней.

Пациент с нарушенной работой печени не нуждается в специальном подборе дозы. Такое решение объясняют распадом левофлоксацина на метаболиты в малом количестве. Урологи не рекомендуют пить лекарство ранее, чем через 48 часов после нормализации состояния. Отрицательные результаты лабораторных анализов указывает на необходимость продления терапевтического курса.

В каких случаях прием запрещен

Если простата воспалилась у мужчины в пожилом возрасте, «Левофлоксацин» принимается с осторожностью. Препарат может получить отрицательный отзыв из-за снижения функциональности почек. Опасно назначать средство пациентам, которые страдают от нехватки глюкозы.

Нельзя принимать «Левофлоксацин», если поставлен следующий диагноз:

  • Применение препарата Левофлоксацин в урологииуровень креатининового клиренса не превышает 20 мл/мин;
  • эпилепсия;
  • поражение сухожилий, что спровоцировано ранним лечением хинолоном;
  • аллергия к компонентам лекарства.

Чем грозит превышение концентрации действующего вещества в организме

Из-за полученной передозировки пациенты оставляют отрицательные отзывы о «Левофлоксацине» при цистите. Чрезмерное употребление медикамента нарушает работу ЦНС, провоцируя головокружения, спутанное сознание, судороги, эпилептические припадки. Реже расстраивается работа ЖКТ, на фоне чего пациента тошнит.

Рвотные рефлексы приобретают постоянный характер. Дополнительно появляются эрозии на слизистой желудка, удлиняется интервал QT. Если проявилась вышеописанная клиника, её лечат симптоматически. Для вывода «Левофлоксацина» показан диализ. Специального антидота нет.

Перечень отрицательных воздействий на организм

Употребление лекарства провоцирует побочные действия. Особенно сильно они проявляются при превышении допустимой дозы.

  1. Признаки со стороны ЖКТ – интоксикация, высокая активность печеночных ферментов, голод, проблемное пищеварение, жидкий стул с кровяной примесью.
  2. Симптомы нарушений ЦНС – сонливость, мигрень, плохой сон. Реже пациенты жалуются на парестезию рук, беспокойство, депрессию с галлюцинациями. Спутанное сознание возбуждённость, проблемы со зрением – вторичная клиническая картина. При повторной передозировке нарушается слух с обонянием, снижается тактильная чувствительность.
  3. Симптоматика со стороны сердца и сосудов – низкое давление, тахикардия. Из диагностических признаков выделяют удлиненное значение QT. Иногда возникает коллапс.
  4. Дисфункция мочевыделительной системы: повышается билирубин, креатинин в крови. Иногда может ухудшиться работоспособность почек. Врач часто диагностирует нефрит интерстициального характера.
  5. Применение препарата Левофлоксацин в урологииПризнаки нарушений опорно-двигательного аппарата: передозировка «Левофлоксацином» поражает сухожилия, тендинит. У пациента болят суставы и мышцы. Допускается разрыв связок. Из-за мускулатурной слабости и поражения скелета возникает рабдомиолиз.
  6. Признаки патологии органов, способствующих кроветворению: увеличивается число эозинофилов, снижается концентрация лейкоцитов. Дополнительно беспокоит кровоточивость, агранулоцитоз.
  7. Признаки нарушенного процесса обмена веществ: снижается глюкоза, допустимо обострение порфирии.
  8. Аллергия. Больной страдает от зуда, краснеет кожа. В сложной ситуации развивается общая реакция гиперчувствительности к компонентам препарата. На фоне крапивницы сужаются бронхи, врач может диагностировать удушье. Кожа и слизистые отекают, резко падает давление, наблюдается шок. У пациента появляется аллергия на солнечные лучи и ультрафиолет. Медикамент вызывает васкулит, пневмонит реакционной формы, тяжелую сыпь с волдырями, некролиз токсического характера, экссудативную эритему.
  9. «Левофлоксацин» редко провоцирует слабость с лихорадкой.

На фоне приёма медикаментозного средства изменяется микрофлора, что способствует усиленному размножению грибков и бактерий, устойчивых к данному антибиотику. Редко побочные действия требуют срочного лечения. При проявлении отрицательных реакций назначается аналог «Левофлоксацина», врач расписывает новую схему терапии.

Как нужно сочетать с другими препаратами

Взаимодействие препарата с веществами, понижающими церебральный порог, усиливает их действие. Такая клиническая картина наблюдается при совместном лечении «Левофлоксацином» с «Теофиллином».

Терапевтический эффект, которым обладает рассматриваемое средство, снижается при его комплексном употреблении с сукральфатом, магнием. Аналогичная реакция наблюдается из-за солей железа, алюминийсодержащего антацида. При таком действии «Левофлоксацин» принимается за 2 часа до вышеперечисленных препаратов либо через 120 минут после них.

При одновременной терапией рассматриваемого средства с антагонистом витамина К врач должен контролировать уровень свёртываемости крови. Вывод веществ почками замедляется под воздействием циметидина, пробеницида.

Такая реакция клинического значения не имеет. Но при комплексном приеме медикаментов, блокирующих конкретный путь выведения, терапия «Левофлоксацином» проводится с осторожностью.

В группу риска относят пациентов, у которых выявлена ограниченная функциональность почек.

Лекарство в незначительной степени увеличивает период полувыведения препаратов с циклоспорином. Комплексный прием с глюкокортикостероидом повышает вероятность разрыва сухожилия.

Особые рекомендации

Запрещен прием антибиотика для проведения терапии детям и подросткам, так как для него характерна высокая степень поражения хрящей, суставов.  Если лечение показано пациентам пожилого возраста, предварительно исследуются внутренние органы. Особое внимание уделяется работоспособности и функциям почек. В группу риска входят лица старше 60 лет, у которых выявлены подобные нарушения.

Во время употребления медикамента допускается развитие судорог у больных с ранее пораженным мозгом, что обусловлено тяжёлой травмой, инсультом. Признаки фотосенсибилизации в период лечения проявляются редко. Но перед терапией врачи советуют исключать сильное солнечное излучение, а также воздействие ультрафиолетового света.

Современные медики считают, что «Левофлоксацин» в редких случаях может вызвать колит псевдомембранозной формы. При таком явление показана отмена препарата и назначение нового средства. Запрещено пить лекарства, угнетающие моторику ЖКТ.

Применение препарата Левофлоксацин в урологии

Заменяющие препараты

Стоимость «Левофлоксацина» невысокая, что зависит от территориального фактора и дозировки, поэтому его часто включают в схему терапии при цистите и прочих инфекционных заболеваниях. Минус антибиотика: отпускается в аптеке по рецепту лечащего врача.

Если препарат спровоцировал побочное действие либо существуют показания к его отмене, больному выписывают аналог:

  1. «Глево». Препарат включают в группу фторхинолинов. Его активным веществом является левофлоксацин. Он эффективен в борьбе с инфекционными заболеваниями, вызванными бактериями, резистентными к пенициллинам и цефалоспоринам.
  2. «Элефлокс». Индийский препарат с широким спектром воздействия и активным компонентом – левофлоксацином. На фоне его приема дезактивируются бактериальные ферменты, которые участвуют в синтезе ДНК.
  3. «Ремедиа». Противомикробное медикаментозное средство, показанное к приему при инфекционном и воспалительном заболевании. В его основе находится активное вещество – левофлоксацин. «Ремедию» вводят внутривенно.

Какое мнение оставил о себе препарат у людей после лечения

Отзывы мужчин о «Левофлоксацине», применяемом при простатите, обычно положительные, если предстательная железа воспалилась из-за активности грамотрицательных микроорганизмов.

Пациенты и врачи единогласно отмечают, что прием медикамента уменьшает проявление симптомов острого цистита уже на 4 день лечения.

При этом сокращается не только количество позывов в уборную, но и снижается болевой синдром.

Побочные явления проявляются, если «Левофлоксацин» принимается более одной недели. В группу риска входят пациенты, страдающие от язвы желудка.

Читайте также:  Особенности применения препарата Фурагин при беременности и грудном вскармливании

Левофлоксацин при простатите: как пройти курс лечения и о чем говорят отзывы врачей

  • Уролог-андролог 1 категории Денис Георгиевич
  • 49161
  • Дата обновления: Октябрь 2020

Антибактериальная терапия – это основа лечения простатита.

Препараты подбираются с учетом чувствительности патогенных микроорганизмов, активность которых спровоцировала воспалительный процесс. Среди препаратов широкого спектра действия широко используется Левофлоксацин при простатите.

Как и любой другой антибиотик, Левофлоксацин должен назначаться только после анализа секрета предстательной железы и определения типа возбудителя болезни.

О препарате: состав и механизм действия

Левофлоксацин – это препарат широкого спектра действия, активный против большинства возбудителей воспаления в предстательной железе.

Относится к лекарствам нового поколения, благодаря чему оказывает выраженное терапевтическое действие.

При правильном приеме препарата не развивается резистентность патогенных микроорганизмов к его активным веществам, благодаря чему удается добиться стойкого эффекта лечения.

Преимущества препарата:

  • широкий спектр действий;
  • высокая биодоступность действующего вещества (около 92%);
  • быстрое действие;
  • высокая эффективность.

Применение препарата Левофлоксацин в урологии

Основное действующее вещество имеет то же название

Основной компонент препарата – это антибиотик с аналогичным названием левофлоксацин.

Он отличается высокой биодоступностью, благодаря чем около 92% действующего вещества проникают непосредственно в ткани предстательной железы.

Кроме того, препарат отличается широким спектром действие и активен не только против стафилококков и стрептококков, но также хламидий и большинства грамположительных микроорганизмов.

При попадании левофлоксацина в организм его максимальная биодоступность отмечается спустя два часа. Препарат действует очень быстро, уже после приема первой таблетки специфические симптомы острого простатита идут на спад.

При лечении левофлоксацином не отмечается снижение его эффективности. Это обусловлено особенностями химической формулы, которая воздействует на внутриклеточные структуры патогенных бактерий. В результате резистентность к действию лекарственного средства не развивается.

Формы выпуска

Препарат выпускается в двух формах – таблетки и раствор для инъекций. Левофлоксацин при простатите применяется в двух лекарственных формах.

Преимущества раствора для инъекции – он действует быстрее, так как попадает непосредственно в кровь, минуя желудочно-кишечный тракт. Несмотря на то, что инъекции быстрее устраняют симптомы, наиболее востребованная форма выпуска – это таблетки.

Это обусловлено легкостью применения, в то время как не каждый мужчина может самостоятельно сделать укол.

Лекарственное средство представлено в двух дозировках – 500 и 250 мг действующего вещества. Дозировка таблеток и раствора для инъекций одинакова.

Схема лечения Левофлоксацином

Если врач назначил Левофлоксацин при простатите, курс лечения длится от трех до четырех недель. Стандартная схема приема препарата – по одной таблетке в течение 28 дней.

По рекомендации врача схема приема может меняться. Нередко практикуется прием двух таблеток препарата в сутки в дозировке 250 мг, утром и вечером.

При назначении 500 мг препарата, практикуется однократный прием лекарства в любой время суток.

Врачи подчеркивают, что, как и любой другой антибиотик, Левофлоксацин следует принимать ежедневно в одно и то же время.

Особенности приема лекарственного средства следующие:

  • приему таблетки осуществляется независимо от принятия пищи;
  • таблетку нельзя разжевывать или рассасывать;
  • препарат запивается достаточным количеством простой воды.

Самостоятельно менять схему приема лекарства запрещено. Это может привести к снижению эффективности Левофлоксацина, в результате курс лечения придется увеличить.

Левофлоксацин назначают только при бактериальном простатите, при застойном простатите лекарство пить нецелесообразно, так как воспаление спровоцировано не патогенными микроорганизмами.

Назначение лекарства осуществляется на основании анализа секрета простаты. Для оценки эффективности терапии антибиотиком рекомендуется сдать повторный анализ в середине курса лечения.

Это позволит оценить терапевтическое действие препарата и при необходимости скорректировать схему приема.

При назначении препарата в форме инъекций практикуется другая схема лечения. В первые 10 дней пациенту делаются уколы в дозировке 500 мг левофлоксацина один раз в день. Затем проводится оценка эффективности терапии, и лечения продолжается таблетками, которые следует принимать в течение 18-21 дня. Такая схема применяется при остром воспалении с ярко выраженной симптоматикой.

Применение препарата Левофлоксацин в урологии

Левофлоксацин производят в таблетках и растворе для уколов

Эффективность при простатите

Применения Левофлоксацина при простатите позволяет быстро избавиться от симптомов. Это лекарство начинает действовать уже с первой таблетки, что быстро сказывается на общем самочувствии. Примерное в середине курса лечения отмечается:

  • уменьшение болевого синдрома;
  • улучшения мочеиспускания;
  • нормализация температуры тела;
  • улучшение половой функции.

Мужчины часто допускают серьезную ошибку, прекращая прием антибиотика при уменьшении симптомов. Это приводит к повторному развитию симптоматики простатита спустя короткий срок.

Важно понимать, что весь курс лечения должен быть пройден до конца, независимо от отсутствия симптомов. В противном случае острый простатит перейдет в хроническую форму, которая сложно поддается лечению и оказывает влияние на весь организм мужчины.

Одновременно с Левофлоксацином врач может порекомендовать препараты для симптоматического лечения. При этом важно придерживаться рекомендация врача, но не пытаться заниматься самолечением. Применение Левофлоксацина в комбинации с другими лекарствами может привести к развитию побочных эффектов.

Противопоказания к приему препарата

Прежде чем начать лечить воспаление предстательной железы Левофлоксацином, следует согласовать курс лечения с врачом и исключить наличие противопоказаний. К ним относятся:

  • острая почечная недостаточность;
  • эпилептический статус;
  • аллергическая реакция;
  • непереносимость левофлоксацина;
  • наличие побочных эффектов.

Препарат нельзя принимать в случае, если у пациента в прошлом наблюдалось воспаление сухожилий, ассоциированное с применением антибиотиков этой же группы.

При тяжелой почечной недостаточности принимать антибиотик запрещено. Так как метаболизм левофлоксацина осуществляется почками, следует проконсультироваться с врачом о замене лекарственного средства аналогом.

Применение препарата Левофлоксацин в урологии

Левофлоксацин выводится почками, поэтому при заболеваниях этих органов лучше подобрать другой препарат

Побочные эффекты

При индивидуальной непереносимости лекарственного средства возможно развитие аллергической реакции. Она проявляется зудом кожи, сыпью, крапивницей. В тяжелых случаях возможен отек кожных покровов. Лечение проводится симптоматическое, препарат следует отменить.

Среди распространенных побочных эффектов:

  • нарушение пищеварения;
  • боль в желудке;
  • снижение артериального давления;
  • головокружение и общая слабость;
  • мигрень.

На время лечения следует исключить прием алкоголя, так как левофлоксацин повышает гепатотоксическое действие спиртного.

Людям с низким давлением следует придерживаться мер безопасности во время лечения антибиотиком, так как он может понижать давление. Это накладывает ограничения на работу с механизмами и вождение автотранспорта.

В первые дни приема возможно нарушение пищеварения, что проявляется диареей, потерей аппетита и легкой тошнотой. Как правило, такой побочный эффект проходит спустя несколько дней после начала лечения лекарством.

В ряде случаев возможно развитие неврологических нарушений на фоне приема лекарственного средства. Это проявляется тремором рук, дезориентацией, мигренью, чувством беспокойства, дрожью и ознобом. При появлении перечисленных симптомов следует проконсультироваться с врачом об отмене лекарства.

В редких случаях левофлоксацин может вызвать воспаление сухожилий, что требует немедленной отмены препарата и проведения симптоматической терапии.

Лекарственные взаимодействия

Подробный перечень лекарственных взаимодействий описан в инструкции по применению препарата. Во время лечения следует быть осторожным при одновременном приеме антибиотика с нестероидными противовоспалительными препаратами (Ибупрофен, Диклофенак), так как существует риск развития судорог.

Одновременный прием Левофлоксацина с антацидами запрещен, между приемом этих лекарств должно пройти не меньше двух часов.

Воспаление и разрывы сухожилий могут произойти при одновременном приеме антибиотика с препаратами группы глюкокортикоидов. Левофлоксацин следует отменить, или прекратить использование глюкокортикоидов.

Как и любой антибиотик, Левофлоксацин категорически запрещено сочетать с алкоголем.

Прием препарата должен быть согласован с врачом. Левофлоксацин допускается принимать только после выявления возбудителя воспаления, так как против грибов и ряда микроорганизмов он неэффективен.

При появлении нежелательных реакций, ухудшении самочувствия или аллергической реакции стоит незамедлительно отправиться к врачу и проконсультироваться о возможности отмены препарата или замены аналогом.



Левофлоксацин в лечении инфекции мочевыводящих путей

Инфекция мочевыводящих путей (ИМП) является одной из наиболее актуальных проблем современной урологии. Неадекватная терапия данного состояния часто приводит к возникновению бактериемии и сепсиса. В США ИМП является причиной обращения к врачу 7 млн пациентов в год, а у 1 млн — госпитализации [1].

Лечение инфекции мочевых путей подразумевает проведение эффективной и своевременной антибактериальной терапии при условии восстановления нормальной уродинамики, и преследует цель профилактики уросепсиса и возникновения рецидивов. Препаратами выбора для лечения ИМП во всем мире являются антибактериальные препараты группы фторхинолонов [1].

Читайте также:  Причины возникновения болезненных ощущений в области паха у женщин

Дополнительной проблемой, значительно усложняющей лечение ИМП, является высокая устойчивость микроорганизмов к большинству антибактериальных препаратов, длительно применяющихся в урологической практике.

Госпитализм, неадекватные по длительности курсы лечения и некорректное назначение лекарственных препаратов приводят зачастую к возникновению антибиотико-устойчивых штаммов.

Появление нового эффективного препарата для лечения ИМП является значительным событием и привлекает пристальное внимание врачей.

Левофлоксацин (ЛФ) — новый антимикробный препарат группы хинолонов — представляет собой L-изомер офлоксацина. Поскольку на левофлоксацин приходится практически вся противомикробная активность в рацемической смеси изомеров, его активность in vitro в два раза превышает активность офлоксацина.

Оба препарата проявляют сходный уровень токсичности в эксперименте на животных, что позволяет ожидать большей эффективности от применения левофлоксацина за счет более низкого уровня побочных эффектов. ЛФ предназначен для терапии инфекционно–воспалительных процессов, вызванных чувствительными к ЛФ микроорганизмами.

Исследования последних лет продемонстрировали хорошую эффективность ЛФ при лечении осложненной и неосложненной урогенитальной инфекции. Фармакокинетика ЛФ сходна с таковой у офлоксацина: период полувыведения составляет приблизительно 6-7 ч, а максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 ч после приема внутрь.

Механизм действия ЛФ сходен с таковым у всех фторхинолонов и заключается в ингибировании бактериальной топоизомеразы-4 и ДНК-гиразы — ферментов, отвечающих за репликацию, транскрипцию и рекомбинацию ДНК микробной клетки.

ЛФ обладает широким спектром антимикробной активности. ЛФ воздействует in vitro на следующие инфекционные агенты:

  • аэробные грамположительные: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus and saprophyticus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
  • аэробные грамотрицательные: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa;
  • другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Устойчивость к ЛФ, связанная со спонтанными мутациями, in vitro встречается сравнительно редко. Несмотря на наличие перекрестной устойчивости между ЛФ и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к хинолонам, могут быть чувствительными к ЛФ.

ЛФ противопоказан лицам с гиперчувствительностью к ЛФ или другим хинолоновым препаратам (их компонентам). В настоящее время воздействие ЛФ на детей, подростков, беременных и кормящих матерей не изучено.

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются тошнота (1,3%), диарея (1,1%), головокружение (0,4%) и бессонница (0,3%). Все вышеуказанные эффекты дозозависимы и быстро исчезают после снижения дозы или отмены препарата.

Удобство применения ЛФ — один раз в день — является еще одним преимуществом этого препарата. Анализ научных публикаций, посвященных исследованиям эффективности и переносимости ЛФ, позволяет более четко представить его отличия от других хинолонов [2].

G. Richard et.al.

изучали эффективность и безопасность применения ЛФ в дозе 250 мг 1 раз в день в сравнении с ципрофлоксацином в дозе 500 мг дважды в день в течение 10 дней в лечении 385 пациентов, страдающих от проявлений ИМП в рамках рандомизированного двойного слепого мультицентрового исследования. Всем больным перед началом лечения выполняли бактериологическое исследование мочи, по данным которого у всех пациентов выявлен рост патогенной микрофлоры и микробное число составило і105 микробных тел в 1 мл мочи. Клиническое выздоровление отмечено у 92% пациентов, получавших ЛФ, и 88% пациентов, получавших ципрофлоксацин. Побочные эффекты отмечены у 4 и 3% пациентов соответственно. Авторы делают вывод о том, что эффективность и безопасность терапии ЛФ сравнима с таковой при использовании ципрофлоксацина [3].

Y. Kawada et al. сравнивали эффективность ЛФ в дозе 100 мг дважды в день (135 пациентов) и офлоксацина в дозе 200 мг дважды в день (126 пациентов) в терапии пациентов с осложненной мочевой инфекцией.

Положительный клинический результат получен у 83,7% пациентов в группе ЛФ и у 79,4% пациентов в группе офлоксацина. Указанные различия были статистически недостоверны. Побочные эффекты отмечены у 4,9% пациентов в группе офлоксацина.

В группе ЛФ подобных эффектов отмечено не было, что, по мнению авторов, говорит о лучшей переносимости препарата [4].

Не выявили существенной разницы в эффективности и переносимости ЛФ и других хинолонов в рандомизированном двойном слепом исследовании G. Richard et al.

Они использовали ЛФ в дозе 250 мг 1 раз в день и офлоксацин в дозе 200 мг дважды в день у 581 пациента с неосложненной ИМП.

Клиническое улучшение или излечение отмечено у 98,1% пациентов в группе ЛФ и у 97% пациентов в группе офлоксацина [5].

В другом своем исследовании G. Richard, I. Klimberg et al. сравнивали эффективность и переносимость ЛФ, ципрофлоксацина и ломефлоксацина при лечении 259 пациентов с острым пиелонефритом в течение 10 дней.

При одинаковой эффективности авторы отмечают значительно более низкий уровень побочных эффектов при лечении ЛФ по сравнению с другими препаратами (гастроинтестинальные расстройства у 2 больных и явления вагинита у 1) [6].

Интересное, на наш взгляд, исследование выполнили I. Klimberg et.al. Они изучали эффективность и переносимость ЛФ и ломефлоксацина в лечении осложненной мочевой инфекции. После рандомизации пациенты получали терапию указанными препаратами в стандартной дозировке в течение 7-10 дней.

При этом у 461 пациента оценивалась безопасность и у 336 из них — микробиологическая эффективность. Средний уровень элиминации патогенов в группе ЛФ составил 95,5%, а в группе ломефлоксацина — 91,7%. Побочные эффекты отмечены, соответственно, у 2,6 и 5,2% пациентов.

При этом в группе ломефлоксацина чаще встречались фотосенсибилизация и головокружение, а в группе ЛФ — тошнота. Шесть пациентов в каждой группе испытали различные гастроинтестинальные расстройства.

Авторы утверждают, что эффективность ЛФ приблизительно одинакова с другими хинолонами, тогда как переносимость ЛФ несколько лучше [7].

Таким образом, левофлоксацин является новым антимикробным препаратом, применяемым для лечения инфекционно-воспалительных процессов в верхних и нижних мочевыделительных путях.

Несмотря на то, что эффективность препарата близка к эффективности других хинолонов, очевидными приемуществами ЛФ являются низкий уровень побочных эффектов и возможность однократного приема в сутки.

Существование внутривенной формы препарата позволяет более эффективно использовать его при лечении осложненной мочевой инфекции.

Материалы и методы

Нами было предпринято исследование эффективности ЛФ у пациентов с осложненной инфекцией мочевых путей.

ЛФ был назначен 20 пациентам (19 женщин и 1 мужчина) в возрасте от 24 до 56 лет (средний возраст 41,3 лет) с осложненной ИМП, наблюдавшимся на кафедре урологии МГМСУ и в КДЦ ГКБ № 50. У 19 пациентов имело место обострение хронического пиелонефрита и хронического цистита.

Одному пациенту препарат был назначен после контактной уретеролитотрипсии в связи с развитием инфекционно-воспалительных осложнений. ЛФ назначали в дозе 250 мг в сутки в течение 10 дней.

В исследование включали пациентов с ИМП на начальных стадиях развития воспаления, не принимавших до начала исследования антибактериальных препаратов.

Критерием включения было наличие хотя бы одного клинического симптома (озноб, боль в поясничной области, дизурия, боль в надлонной области, тошнота, рвота) в сочетании с микробиологическими критериями:

  • число лейкоцитов в моче более 10 в поле зрения;
  • число колониеобразующих единиц возбудителя >104;
  • чувствительность к ЛФ по данным пробы с дисками.

До начала приема препарата все пациенты проходили обычное урологическое обследование, включающее посев мочи на флору с определением чувствительности к антибиотикам, общий анализ мочи, клинический и биохимический анализы крови, ультрасонографический мониторинг (УЗИ), рентгено-урологическое обследование. Ни у одного из обследованных не было признаков нарушения пассажа мочи по верхним мочевым путям.

  • Анализ результатов проводили на основании субъективной оценки эффективности лечения пациентами и врачом, а также динамики объективных исследований: анализов крови и мочи, картины УЗИ, посевов мочи, выполнявшихся до начала лечения, на 3, 10 и 17-е сутки лечения.
  • Отсутствие клинического эффекта от лечения определялось, как сохранение или усиление клинических проявлений в любое время после 3 дней лечения.
  • Группу сравнения составили 23 пациентки (средний возраст 38,7 лет) с острым пиелонефритом, которым проводилась терапия ципрофлоксацином по 1,0 г в сутки.
  • Результаты

У 90% пациентов эффективность терапии ЛФ была признана очень хорошей, а у 10% — хорошей. Переносимость препарата была очень хорошей у 55% пациентов, хорошей — у 40% и средней — у 5% пациентов.

В группе ципрофлоксацина у 70% больных отмечена очень хорошая эффективность лечения, у 18% — хорошая.

Читайте также:  Расчет скорости клубочковой фильтрации — онлайн калькулятор и формула Кокрофта

У 3 пациенток (12%) терапия ципрофлоксацином оказалась неэффективной, что выражалось в сохранении выраженной гипертермии и локальной болезненности в поясничной области.

Двое из них были прооперированы в связи с развитием гнойного воспаления: им была выполнена ревизия почки, декапсуляция и нефростомия.

Основными жалобами пациентов были боли в поясничной области со стороны пораженного органа, озноб, учащенное болезненное мочеиспускание, слабость — все эти жалобы были связаны с активным воспалительным процессом в верхних и нижних мочевых путях. К окончанию лечения чувствовали себя удовлетворительно и не предъявляли жалоб все пациенты, получавшие левофлоксацин, и 88% пациентов, получавших ципрофлоксацин.

Ультразвуковой мониторинг размеров почек и толщины почечной паренхимы, проводившийся на протяжении исследования в основной группе, зафиксировал положительную динамику: увеличение размеров пораженной воспалительным процессом почки и локальное утолщение паренхимы регрессировали к 10-17 дню лечения у всех пациентов.

Имевшая место болезненность при пальпации поясничной области на стороне поражения также регрессировала у всех пациентов к концу исследования.

Мониторинг культурального исследования мочи на фоне терапии ЛФ выявил положительную динамику, выразившуюся в прогрессивном снижении степени бактериурии, а к 10-17 дню терапии посев мочи оказался стерильным. При лечении ЛФ регрессировали воспалительные изменения со стороны периферической крови. Это выразилось в нормализации количества лейкоцитов и исчезновении палочкоядерного сдвига формулы крови.

На фоне лечения ЛФ на 3-10 день от начала лечения у 6 пациентов (30%) отмечены побочные реакции в виде тошноты, и у 3 из них (15%) — эпизоды диареи. Следует отметить, что эти явления были незначительными.

К концу исследования жалобы на тошноту предъявляли 3 пациента, длительное время страдающие хроническим гастритом.

Ни одному из пациентов не потребовалось проведение специального лечения в связи с вышеуказанными побочными реакциями, и ни один из них не отказался от проводимой терапии.

В группе ципрофлоксацина побочные реакции в виде тошноты и диареи, не потребовавшие отмены препарата, отмечены у 18% пациентов.

Обсуждение

Согласно полученным нами данным, эффективность и безопасность лечения ЛФ были признаны хорошими и очень хорошими у 95% пациентов. Аналогичные результаты приводят в своих работах G. Richard, C. DeAbate et.al., применявшие препарат по аналогичной схеме и получившие клинический эффект у 98,1% пациентов [5]. Kondo K. et al.

сообщают о 100% эффективности лечения левофлоксацином [8]. Столь высокие результаты объясняются непродолжительностью применения левофлоксацина в урологической практике, обусловливающей отсутствие устойчивых к его действию штаммов микроорганизмов.

Надо отметить, что устойчивость к препаратам этой фармакологической группы, связанная со спонтанными мутациями in vitro, встречается крайне редко [1].

Эффективность терапии левофлоксацином у больных с острым пиелонефритом в исследовании G. Richard et al.

составила 92%, в то время как в группе сравнения, где проводилось лечение ципрофлоксацином, она была несколько ниже и равнялась 88%.

При этом количество побочных эффектов, зафиксированных на фоне лечения и выражавшихся в различной интенсивности диспепсических явлениях, составило в группе левофлоксацина 2%, а в группе ципрофлоксацина — 8% [3].

Согласно нашим данным, бактериологическое исследование мочи на 10-е сутки приема и через 7 дней после прекращения лечения показало отсутствие бактериурии у всех включенных в исследование пациентов. I. Klimberg et.al.

исследовали микробиологическую эффективность левофлоксацина у 171 пациента. Курс лечения составил 10 суток. Препарат принимался в стандартной дозировке — 250 мг один раз в день.

Средний уровень элиминации патогенных агентов в группе составил 95,5% [7].

Fu K.P. et.al., исследуя безопасность терапии левофлоксацином, пришли к выводу, что наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота (1,3%) и диарея (1,1%).

Несколько реже наблюдаются головокружение (0,4%) и бессонница (0,3%) [9]. У наших пациентов нарушения сна и головокружения отмечено не было, что, вероятно, объясняется небольшим количеством больных в группе по сравнению с Fu K.P.

, однако диарея и тошнота и у наших больных встречались достаточно часто.

На основании проведенного нами клинического исследования эффективности 10-дневной терапии ЛФ, можно заключить, что левофлоксацин является эффективным и безопасным средством для лечения больных с осложненной инфекцией мочевых путей.

Литература:

1. Stratton C.W. A practical approach to diagnosing and treating urinary tract infections in adult // Antimicrob. Inf. Dis, 1996; 15: 37-40. 2. Davis R., Bryson H.M. Levofloxacin: a review of its antibacterial activity, pharmacokinetics and therapeutic efficasy // Drugs, 1994; 47: 677-700. 3. George A. Richard., Stacy Childs., Cynthia Fowler et. al.

A comparison of Levofloxacin and Ciprofloxacin for the treatment of urinary tract infections // Clin. Infect. Dis, 1996; 23: 914, abs 293. 4. Y. Kawada., Y. Aso., S. Kamidono et.al. Comparative study of DR-3355 and Ofloxacin in complicated urinary tract infections. 31st Intersci Conf Antimicrob Agents Chemother. Chicago, Sept-Oct 1991 In: Programm and Abstracts, 1991: abs.

884. 5. Richard G., DeAbate C., Ruoff G. et.al. Short-course levofloxacin (250 mg qd) vs ofloxacin (200 mg bid) in uncomplicated UTI: a double-blind, randomized trial. 6th Int. Symp. on new Quinolones. Denver (Nov 1998) In: Abstracts, 1998: abs 126. 6. Richard G. A., Klimberg I. N., Fowler C. L., Callery-D’Amico S., Kim S.S.

Levofloxacin versus ciprofloxacin versus lomefloxacin in acute pyelonephritis// Urology, 1998; 52: 51-5. 7. Ira W. Klimberg, Clair E. Cox, Cynthia L. Fowler et.al. A controlled trial of levofloxacin and lomefloxacin in the treatment of complicated UTI // Urology, 1998; 51: 610-5. 8. Kondo K., Akaeda T., Shidahara K., Nakayama Y.

Usefullness of single-dose levofloxacin therapy for female acute uncomplicated cystitis // Jpn J Chemother, 1998; 46: 195-203.

9. Fu K.P., Lafredo S.C., Foleno B. Et.al. In vitro and in vivo antibacterial activities of levofloxacin, an optically active ofloxacin // Antimicrob. Agents Chemother, 1992; 36: 860-6.

Лоран О.Б., Пушкарь Д.Ю., Тевлин К.П.МГМСУ

Левофлоксацин

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

  • Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
  • Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.
  • Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
  • Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
  • Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Сmах составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения Сmах- 1,3 ч, Т1/2 — 6-8 ч.

Связь с белками плазмы — 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *